assorbimento farmaci glicoproteina P

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haci
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45 Messaggi

Inserito il - 07 novembre 2009 : 16:13:56

Ciao
Studuando l'assorbimento dei farmaci il libro mi parla di un trasportatore che in associazione di una glicoproteina-P opera in senso inverso (cio�

), continua inoltre dicendo che l'inibizione della glicoproteina-P per ingestione di succo di pompelmo comporta come prevedibile un aumento dell'assorbimento dei farmaci.
Come fa il succo di pompelmo ad inibire la glicoproteina?? io ho pensato che l'inibizione possa essere dovuta all'aumento dell'acidit� indotta dal succo.

Secondo voi � corretto??

chick80
Moderatore

Citt�: Edinburgh

11491 Messaggi

Inserito il - 07 novembre 2009 : 17:39:09

Citazione:
Studuando l'assorbimento dei farmaci il libro mi parla di un trasportatore che in associazione di una glicoproteina-P opera in senso inverso (cio�)

cio� ritrasporta il farmaco fuori dalla cellula

Citazione:
l'inibizione della glicoproteina-P per ingestione di succo di pompelmo comporta come prevedibile un aumento dell'assorbimento dei farmaci.

Che il succo di pompelmo interagisca con l'assorbimento dei farmaci non ci piove. Sul fatto che lo faccia interagendo con la glicoproteinaP (P-gp), insomma....
Di sicuro il succo di pompelmo � un inibitore di alcune isoforme di cytp450, gli studi sull'interazione con P-gp sono un po' contrastanti.

Puoi trovare infatti studi che dicono che il succo di pompelmo attiva, non attiva o inibisce P-gp...
Ad es vedi:

Interaction of citrus juices with felodipine and nifedipine.
Effect of grapefruit juice on digoxin pharmacokinetics in humans.
Grapefruit juice activates P-glycoprotein-mediated drug transport.
Interrelationship between substrates and inhibitors of human CYP3A and P-glycoprotein.
Effects of grapefruit juice on intestinal P-glycoprotein: evaluation using digoxin in humans.

Insomma, sembra che ci sia molta variabilit� da persona a persona

Citazione:
Come fa il succo di pompelmo ad inibire la glicoproteina?? io ho pensato che l'inibizione possa essere dovuta all'aumento dell'acidit� indotta dal succo.

No, la cosa � specifica per il pompelmo, il succo d'arancia ad es. non ha questo effetto (vedi il primo articolo linkato sopra).
Almeno per il cytp450 � dovuto ad alcuni composti come la bergamottina o la paradisina-A che inibiscono l'enzima. Non sono sicuro quali siano i composti importanti per l'interazione con P-gp

Ad ogni modo � per questo motivo che negli ospedali non danno mai succo di pompelmo.

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haci
Nuovo Arrivato

45 Messaggi

Inserito il - 07 novembre 2009 : 21:29:44

grazie mille efficente e ciarissimo come sempre

e grazie ancora