QUAlcuno ha mai sentito parlare del buspirone?

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Tassia
Nuovo Arrivato

29 Messaggi

Inserito il - 12 settembre 2012 : 16:21:26

Ho dei dubbi riguardo il suo meccanismo d'azione. Leggo che è un agonista parziale del recettore della serotonina 5HT1A; poi leggo che provoca una desensibilizzazione di questi recettori

Insomma due versioni discordanti. Qualcuno potrebbe darmi una mano?

Caffey
Utente Attivo

Città: Perugia

1496 Messaggi

Inserito il - 12 settembre 2012 : 22:16:42

Credo che anche un agonista parziale possa determinare down-regulation... Certo non in modo così evidente come un agonista completo ma è comunque da considerare...

Io non mi allarmerei più di tanto, insomma.

[...] Hunc igitur terrorem animi tenebrasque necessest
non radii solis neque lucida tela diei
discutiant, sed naturae species ratioque. [...]

Titus Lucretius Carus

paolog88ps
Nuovo Arrivato

5 Messaggi

Inserito il - 19 settembre 2012 : 16:29:41

Ciao, il buspirone come hai citato è un agonista parziale dei recettori 5HT1A che sono autorecettori somatodendritici espressi in misura massiccia su dendriti e soma di neuroni serotoninergici del nucleo del Rafe; un uso CRONICO di buspirone porta a decremento dell'espressione in membrana dei recettori 5HT1A (come quindi ha giustamente detto Caffey a down-regulation), cioè è come dire più i recettori vengono attivati più la cellula compesa con la down-regulation o in alcuni casi con la desensitizzazione dei recettori.
Comunque aumentando l'attività serotoninergia (poichè i 5HT1A sono accoppiati a proteina Gi/Go e sul terminale presinaptico la loro attivazione inibisce il rilascio di serotonina, una volta che vengono down regolati non sono più disponibili per l'inibizione del rilascio di serotonina che quindi aumenta nella fessura sinaptica) sembra che il buspirone ha effetto ansiolitico (attività ansiolitica dopo 3 o 6 settimane, l'onset è lento proprio perchè i recettori devono "avere il tempo" di essere down regolati).
Spero di esser stato chiaro e di aiuto!

kORdA
Utente Attivo

Prov.: Milano
Città: Monza

1303 Messaggi

Inserito il - 19 settembre 2012 : 18:27:29

Immagino che nei primi periodi di terapia il buspirone, in quanto agonista, abbia un effetto ansiogeno (prima che intervenga la down-regulation)

http://www.linkedin.com/in/dariocorrada

paolog88ps
Nuovo Arrivato

5 Messaggi

Inserito il - 19 settembre 2012 : 19:59:03

Bhè non credo poichè è appunto un agonista parziale quindi non attiva i recettori più di quanto non lo faccia la serotonina fisiologicamente (il rilascio di serotonina dal terminale sinaptico legandosi ai recettori 5HT1A presinaptici inibisce il suo stesso rilascio);

Tassia
Nuovo Arrivato

29 Messaggi

Inserito il - 22 settembre 2012 : 12:44:31

Poi mi sono chiarita le idee a riguardo: agonista parziale dei recettori post sinpatici e desensibilizzatore dei recettori presinaptici. Grazie a tutti lo stesso