ligandi o agonisti Bias?

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franki
Nuovo Arrivato

Citt�: MIlano

22 Messaggi

Inserito il - 07 novembre 2012 : 22:45:21

ciao a tutti, chi sa qualcosa sui ligandi funzionalmente selettivi Bias?
qualsiasi notizia sar� utile, non ho trovato nulla su internet.
grazie

chick80
Moderatore

Citt�: Edinburgh

11491 Messaggi

Inserito il - 08 novembre 2012 : 12:44:27

Intendi forse i ligandi "biased"?

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franki
Nuovo Arrivato

Citt�: MIlano

22 Messaggi

Inserito il - 08 novembre 2012 : 20:20:25

chick80
Moderatore

Citt�: Edinburgh

11491 Messaggi

Inserito il - 09 novembre 2012 : 08:29:53

Un agonista biased � un ligando che, legandosi al suo recettore, attiva pi� o meno selettivamente un pathway intracellulare e non altri che sono accoppiati a quel recettore.

Il tipico esempio (ossia, l'unico esempio che io conosco!) � quello dei legandi biased per i GPCR.
Normalmente quando il ligando si lega al GPCR hai attivazione del pathway delle proteine G trimeriche e del pathway della beta-arrestina, che inibisce l'azione delle proteine G e promuovono l'internalizzazione del recettore.

Quello che si pensava fino a poco tempo fa � che l'attivazione delle beta arrestine fosse proporzionale a quella delle proteine G.

In realt� si � scoperto che molti ligandi sono biased (cio� hanno un bias, una preferenza) e attivano uno o l'altro pathway. Avrai dei ligandi con bias totale che attivano ad es. solo la beta-arrestina e altri con bias parziale che attivano i due pathway con stechiometria variabile.

Ad es:

In questo caso il ligando naturale (angiotensina II) del recettore AT1 attiva entrambi i pathway, mentre l'agonista biased SII (un'angiotensina modificata) attiva solo il pathway della beta arrestina.

Per ovvi motivi questi agonisti sono piuttosto alla moda fra i farmacologi al momento...

Immagini prese da: Beta-arrestin-biased ligands at seven-transmembrane receptors.

Comunque sia, cercando su Pubmed (o su Gooooogle)* trovi un'enorme quantit� di materiale.

---

* Devi cercare "biased ligands" o "biased agonists" in inglese. Ovviamente scordati di trovare materiale esaustivo in italiano.

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franki
Nuovo Arrivato

Citt�: MIlano

22 Messaggi

Inserito il - 09 novembre 2012 : 12:09:42

grazie

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