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 Farmacologia e Chimica Farmaceutica
 Eliminazione di un farmaco per secrezione tubulare
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Armida
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88 Messaggi

Inserito il - 19 dicembre 2013 : 14:45:31  Mostra Profilo  Visita l'Homepage di Armida Invia a Armida un Messaggio Privato  Rispondi Quotando
I farmaci vengono eliminati a livello renale tramite due processi: secrezione tubulare e filtrazione glomerulare.
Per filtrazione glomerulare sono eliminati tutti i farmaci di basso pM e preferibilmente in forma cationica. Vorrei sapere quali caratteristiche deve invece possedere un farmaco per poter essere eliminato per secrezione tubulare. Cosa fa sì che un farmaco sia eliminato per secrezione tubulare piuttosto che per filtrazione glomerulare?

Bacice
Nuovo Arrivato



13 Messaggi

Inserito il - 23 giugno 2014 : 14:47:24  Mostra Profilo  Visita l'Homepage di Bacice Invia a Bacice un Messaggio Privato  Rispondi Quotando
La secrezione tubulare è un processo attivo (prevede consumo di ATP), che avviene a livello del tubulo prossimale, mediato da proteine trasportatrici. Queste sono poco specifiche e si distinguono in due tipi: carriers per anioni organici e carriers per cationi organici. è un fenomeno soggetto a saturazione, inibizione e competizione tra i substrati. Mentre è scarsamente influenzato da il legame farmaco-proteico.

La filtrazione glomerulare è un processo passivo, consiste in una diffusione, secondo gradiente di concentrazione, attraverso la barriera di filtrazione glomerulare. Ovviamente dipende dalla velocità di filtrazione glomerulare.
Potranno essere filtrati quei farmaci che hanno un peso molecolare inferiore a i 25 KDa, che si trovano in forma libera (non legati a proteine plasmatiche) e in forma non dissociata (cioè non ionizzate, questo dipende dalla pKa del farmaco).

Quindi se un farmaco filtra filtra
Altrimenti, se rappresenta un substrato con affinità per le proteine trasportatrici a livello tubulare, potrebbe andare incontro a secrezione.

Ps: Un esempio di competizione per la secrezione a livello tubulare è rappresentato dall'interazione tra Penicilline e Probencid. Essi competono per i carriers per anioni organici ed il Probenecid risulta vincente. Quindi avremo un escrezione del Probenecid ed un allungamento dell'emivita delle Penicilline.

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