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Farmaco Hiv 100 volte più efficace con una piccola modifica

Virus HIV in fase di inclusione


Bloccando una conformazione peptidica è stato aumentato di 100 volte la sua affinità per il recettore Cxcr4 virale, migliorando le proprietà di inibizione all'infezione cellulare d

Uno studio del Politecnico di Monaco e dell'Università di Napoli rivela come sia possibile aumentare di 100 volte l'efficacia di un farmaco contro Hiv con una piccola modifica.
Il lavoro pubblicato su Angewandte Chemie International Edition indica come diversi ceppi del virus dell'Hiv usino due diversi recettori per entrare nelle cellule del sistema immunitario: Ccr5 e Cxcr4.

I ricercatori hanno preso un peptide già conosciuto e lo hanno modificato chimicamente in modo da fissarlo in una conformazione specifica. Tale folding ha mostrato una affinità da 400 a 1500 volte maggiore per i recettori Cxcr4 rispetto ai farmaci conosciuti.
"Siamo molto contenti di questo risultato e ora non vediamo l'ora di passare ai test preclinici e clinici" - spiegano gli autori della ricerca Luciana Marinelli e Sandro Cosconati.

Approfondimenti: Ccr5 Cxcr4

Leggi l'articolo scientifico
Dr. O Demmer, Dr. AO Frank, Dr. F Hagn, Dr. M Schottelius, Prof. Dr. L Marinelli et al. (2012) "A Conformationally Frozen Peptoid Boosts CXCR4 Affinity and Anti-HIV Activity". Angewandte Chemie International Edition. DOI: 10.1002/anie.201202090

Redazione MolecularLab.it (30/08/2012)
Pubblicato in Biochimica e Biologia Cellulare
Tag: Cxcr4, Ccr5, Hiv, peptide
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